Левофлоксацин – первая линия терапии пиелонефрита, осложненных и нозокомиальных инфекций мочевых путей и бактериального простатита
страницы: 45-47
В настоящее время фторхинолоны являются одними из наиболее широко применяемых и эффективных антибактериальных средств в мире, при этом левофлоксацин рассматривается как одно из самых безопасных из них. Многолетний и обширный опыт применения этого препарата свидетельствует о его высокой эффективности как антибиотика широкого спектра действия, что делает его особенно актуальным при лечении инфекций мочевыводящих путей (ИМП) и органов дыхания. В последнее время наблюдается переоценка всего класса фторхинолонов, и в этой связи появились некоторые опасения касательно их безопасности. С целью обсуждения этих вопросов в рамках ХХVІІІ Международного конгресса по химиотерапии и инфекциям (Йокогама, Япония, 2013) был проведен симпозиум с участием трех международных экспертов: Курта Набера, Рафаэля Кантона и Лайонела А. Манделла. Предлагаем вашему вниманию краткий обзор представленной ими информации.
Итоги результатов многочисленных исследований, свидетельствующих о высокой эффективности фторхинолонов в урологической практике, подвел профессор К. Набер. Согласно мнению ученых, преимуществами использования левофлоксацина при лечении пациентов с заболеваниями мочевыводящих путей являются широкий спектр его антимикробной активности, выведение с мочой и лучшие фармакокинетический и фармакодинамический профили. Следует отметить, что уровень экскреции препаратов с мочой среди различных представителей фторхинолонов сильно отличается. Так, у левофлоксацина этот показатель составляет 84%, у ципрофлоксацина он несколько ниже – 43% и самый низкий у моксифлоксацина – 20% [1].
Еще одним преимуществом левофлоксацина является возможность введения его в более высокой дозе – 750 мг один раз в сутки. Такой режим дозирования позволяет достичь в два раза более высокого уровня пиковой концентрации препарата в плазме по сравнению с дозой в 500 мг. Учитывая концентрационнозависимую выраженность антимикробного действия, более высокая доза левофлоксацина обусловливает большую величину соотношения площади под фармакокинетической кривой препарата к его минимальной подавляющей концентрации (AUC/MIC). Это в свою очередь обеспечивает быстрый и более действенный бактерицидный эффект левофлоксацина. Такие особенности фармакодинамики и фармакокинетики данного препарата позволяют успешно применять левофлоксацин в дозе 750 мг один раз в сутки в течение 5 дней с эффективностью, аналогичной таковой при более длительной терапии.
Профессор К. Набер также акцентировал внимание на эффективности укороченной схемы назначения левофлоксацина согласно результатам проведенных научных исследований. Так, одной группе пациентов с осложненными ИМП и острым пиелонефритом была назначена терапия левофлоксацином в дозе 750 мг (внутривенно или внутрь) в течение 5 дней, а другой – ципрофлоксацином в дозе 400 мг внутривенно или 500 мг перорально на протяжении 10 дней [2]. Уровни эрадикации патогенов для левофлоксацина (86,0%) и ципрофлоксацина (89,2%) в целом были сопоставимы. Особое внимание авторы исследования обращают на то, что в подгруппе лиц, у которых установлен мочевой катетер, прием левофлоксацина в высокой дозе (750 мг) коротким курсом сопровождался более высоким уровнем эрадикации возбудителей по сравнению с ципрофлоксацином в рамках 10-дневного режима (78,9 против 53,3% соответственно) [3]. Как отметил К. Набер, выявленная особенность левофлоксацина может быть крайне необходимой в лечении инфекционно-воспалительных процессов при сформировавшихся бактериальных биопленках. Также он обратил внимание на то, что 5-дневный режим применения левофлоксацина 750 мг/сут, как было показано в исследованиях, характеризуется аналогичным профилем безопасности и переносимости, как и 10-дневный курс приема этого препарата в дозе 500 мг/сут.
Еще одним из преимуществ высокодозового и короткого курса лечения левофлоксацином в дозе 750 мг является более низкий риск формирования резистентности к препарату, что является актуальной проблемой современной урологии [4].
Затем профессор К. Набер остановился на проблеме ведения пациентов с осложненными и нозокомиальными ИМП. Европейская ассоциация урологов [5] рекомендует проводить лечение этих инфекций препаратами группы фторхинолонов. Он подчеркнул, что левофлоксацин особенно показан в случаях ИМП, трудноподдающихся лечению.
Эмпирическую терапию острого бактериального простатита также рекомендовано начинать с фторхинолонов и/или β-лактамов с последующей коррекцией в соответствии с результатами определения чувствительности. Фторхинолоны, особенно левофлоксацин, являются препаратами выбора для лечения хронического бактериального простатита в связи с их отличительной способностью хорошего проникновения в ткани предстательной железы [6].
Левофлоксацин демонстрирует хорошие результаты лечения у пациентов с ИМП, особенно при пиелонефрите, осложненных и внутрибольничных ИМП и бактериальном простатите. В то время как оптимальные дозы и продолжительность терапии этих инфекций должны быть пересмотрены с учетом новых научных данных, кратковременный высокодозовый режим назначения левофлоксацина является полезной опцией.
Анализируя более чем 20-летний опыт применения левофлоксацина у больных различного профиля, ученые пришли к выводу, что он остается одним из основополагающих препаратов группы фторхинолонов.
Литература
1. Naber K.G. Int J Antimicrob Agents 2001; 17: 331-41.
2. LEVAQUIN (levofloxacin) Prescribing Information. Raritan, N.J.: Ortho-McNeil-Janssen Pharmaceuticals, Inc. March 2009.
3. Peterson J. et al. Urology 2008; 71: 17-22.
4. Yang S. et al. J Antimicrob Chemother 2003; 51: 545-56.
5. Grabe M. et al. Guidelines on Urological Infections. European Association of Urology, 2013.
6. Bulitta J.B. et al. Chemotherapy 2011; 57: 402-16.
Подготовила Мария Арефьева
По материалам сайта http://www.infectweb.com/only/lec_mem_19/naber.html